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1黄连化学成分及小檗碱药理作用研究进展显示文摘黄连为临床常用的清热解毒药,始载于《神农本草经》,列为上品。传统中医将其用于湿热痞满、呕吐吞酸、泻痢、痈疽疮毒、心火亢盛等。目前从黄连中分离鉴定出的化学成分共133种,按照结构类型的差异简单将其分为生物碱类(44种)、木脂素类(32种)、黄酮类(9种)、苯丙酸及其衍生物类(26种)和其他化合物(22种)。现代研究表明,小檗碱是黄连最重要的活性成分之一,具有抗菌、抗病毒、抗胃溃疡等药理作用,还在降糖、降血脂、抗肿瘤以及抗心脑血管疾病方面发挥着重要的作用。该文对黄连化学成分进行总结,并对其主要活性成分小檗碱药理作用进行综述,以期为黄连及小檗碱的深入研究、开发和临床应用提供参考。周瑞 项昌培 张晶晶 杨洪军 2020中国中药杂志2020,45,19:157
2黄连化学成分及药理作用研究进展显示文摘黄连是毛茛科多年生草本植物,其化学成分主要包括生物碱类、木脂素类、黄酮类、酸性成分等。黄连味极苦、性寒,具有清热燥湿,泻火解毒之功,常用于治疗泄泻痢疾、消渴、痈疮肿毒等。随着现代研究的深入,黄连新的药效相继被发现,其临床用途日益广泛,对多种疾病的治疗均有很大价值,可通过不同的途径和作用靶点起到保护心脑血管、抗肿瘤、降血糖、抗病原微生物、抗炎以及改善消化系统等药理作用。笔者将对近年来黄连的的化学成分、药理作用方面的研究进展予以综述,为其进一步的开发利用提供参考。付琳 付强 李冀 佟欣 2021中医药学报2021,49,2:198
3中医治疗糖尿病从强调“益气养阴”到兼顾“解毒扶阳”显示文摘中医学如何认识糖尿病的病因与病机直接关系到其辨证立法,传统观念认为糖尿病发病阴虚为本、燥热为标,益气养阴为治疗糖尿病的根本大法。然而临床实践表明,单纯采用益气养阴之法治疗糖尿病疗效却不够满意。如何确立治疗糖尿病最有效的治法,笔者认为需要对糖尿病的病机证候进行仔细斟酌,把握阴阳。糖尿病病机中既有气阴两虚,亦兼有阳虚,尚有糖毒内虐;该病机不仅在糖尿病病程的后期阶段可辨可证,而且即便在发病之初已见端倪;因此,笔者认为当前中医治疗糖尿病在益气养阴的基础上尤应注重解毒扶阳,以求阴阳平衡,提高疗效。陆付耳 2009中国中西医结合杂志2009,29,4:40
4小檗碱调节血糖血脂代谢紊乱机制研究进展显示文摘小檗碱是从中药黄连等中提取的异喹啉类生物碱,长期以来用于治疗腹泻及消化道感染。近年来,陆续有报道小檗碱可对糖尿病代谢紊乱状态发挥有益作用。其机制研究亦涉及疾病发生的多个环节,包括调节血胆固醇、甘油三酯;降低血糖;改善胰岛素抵抗状态;影响胰岛β细胞功能等。沈宁 李彩娜 环奕 申竹芳 2010药学学报2010,45,6:39
5小檗碱降糖作用机制研究进展显示文摘小檗碱是黄连中主要药效成分,广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等。近年来发现小檗碱通过提高胰岛素受体的表达、促进糖酵解、增强胰岛素敏感性、促进胰岛素的释放与分泌、增加肝细胞对葡萄糖的消耗等在降糖方面发挥重要作用,由于其天然、毒副作用小,应用前景极其广阔。对小檗碱降糖作用机制及其衍生物降糖构效关系研究进展进行综述。丁阳平 叶小利 周洁 楼乔明 练梦菲 罗赛 李学刚 2013中草药2013,44,6:34
6Yi-Qi-Zeng-Min-Tang,a Chinese medicine,ameliorates insulin resistance in type 2 diabetic rats显示文摘AIM:To investigate the effects of the Chinese herbal decoction,Yi-Qi-Zeng-Min-Tang(YQZMT),on insulin resistance in type 2 diabetic rats.METHODS:Sprague-Dawley rats were divided into two dietary regiments by feeding either normal pellet diet(NPD) or high fat diet(HFD).Four weeks later,the HFD-fed rats were injected intraperitoneally with lowdose streptozotocin(STZ).Rats with non-fasting blood glucose level ≥ 16.67 mmol/L were considered type 2 diabetic and further divided into five subgroups:the type 2 diabetes model group,low-dose,medium-doseand high-dose YQZMT groups,and rosiglitazone group.Age-matched NPD-fed rats served as controls.YQZMT or rosiglitazone were administered for 8 wk.Intraperitoneal glucose and insulin tolerance tests were performed before and after the treatment to measure the glucose tolerance and insulin sensitivity.Serum levels of biochemical parameters,adipocytokines,such as tumor necrosis factor-α(TNF-α),interleukin-6(IL-6),as well as free fatty acids(FFAs),were also analyzed.RESULTS:There was significant elevation of insulin resistance and serum levels of fasting glucose(12.82 ± 1.08 mmol/L vs 3.60 ± 0.31 mmol/L,P < 0.01),insulin(7197.36 ± 253.89 pg/mL vs 4820.49 ± 326.89 pg/mL,P < 0.01),total cholesterol(TC)(8.40 ± 0.49 mmol/L vs 2.14 ± 0.06 mmol/L,P < 0.01),triglyceride(2.24 ± 0.12 mmol/L vs 0.78 ± 0.05 mmol/L,P < 0.01),low-density lipoprotein cholesterol(LDL-c)(7.84 ± 0.51 mmol/L vs 0.72 ± 0.04 mmol/L,P < 0.01) and decrease in high-density lipoprotein cholesterol(HDL-c)(0.57 ± 0.03 mmol/L vs 1.27 ± 0.03 mmol/L,P < 0.01) in the low-dose STZ and high-fat diet induced type 2 diabetic group when compared with the control group.Administration of YQZMT induced dose-and timedependent changes in insulin resistance,glucose and lipid profile,and reduced levels of FFA,TNF-α and IL-6 in the type 2 diabetic rats.After the treatment,compared with the diabetic group,the insulin resistance was ameliorated in the high-dose YQZMT(2.82 g/100 g per day) group,with a significant reduction in serum glucose(12.16 ± 1.00 mmol/L vs 17.65 ± 2.22 mmol/L,P < 0.01),homeostasis model assessment of basal insulin resistance(22.68 ± 2.37 vs 38.79 ± 9.02,P < 0.05),triglyceride(0.87 ± 0.15 mmol/L vs 1.99 ± 0.26 mmol/L,P < 0.01),TC(3.31 ± 0.52 mmol/L vs 6.50 ± 1.04 mmol/L,P < 0.01) and LDL-c(2.47 ± 0.50 mmol/L vs 6.00 ± 1.07 mmol/L,P < 0.01),and a signif icant increase in HDL-c(0.84 ± 0.08 mmol/L vs 0.50 ± 0.03 mmol/L,P < 0.01).But the body weight was not changed signif icantly.CONCLUSION:YQZMT,which ameliorates insulin resistance and does not cause increase in body weight,may be a suitable therapeutic adjunct for the treatment of type 2 diabetes.Zeng Zhang Hong-Li Xue Yi Liu Wen-Jian Wang 2011World Journal of Gastroenterology2011,17,8:22
7黄连素降糖作用机制研究进展显示文摘黄连素是从毛茛科黄连属植物黄连Coptis chinensisfranch、三角叶黄连Cdeltoided Cychenget hsido或云连Cteeto-idescycheng的根茎中提取到的一种有效化学成分。目前发现其它中药如黄柏、关黄柏等数十种植物中也含有黄连素。黄连素(Berberine,BBR)又称为小檗碱,是一种从黄连、黄柏和白毛莨等植物中提取的季铵型异喹啉类生物碱,是一种广谱抗菌药物。其作为一种胃肠道抗感染药,疗效确切,除此之外还有显著的抗癌、抗心力衰竭、抗心律失常、降低血压、抗动脉粥样硬化、改善脂肪肝等作用。近十年来研究发现黄连素有较好的降血糖作用,但其降糖作用确切机制尚不明确。本文就目前研究发现的黄连素降糖作用机制进行综述。李晓苗 王海军 李源 付建芳 王莉 周洁 邢影 高彬 姬秋和 2012陕西医学杂志2012,41,11:17
8Advance of Studies on Anti-atherosclerosis Mechanism of Berberine显示文摘黄连属 Chinensis 是有清除热并且弄干潮湿的效果的繁体中文药植物,清除消除毒素的火。Berberine 是黄连属 Chinensis 的主要的碱,并且,最近的研究证明 berberine 有反动脉粥样硬化的效果。这篇论文考察了 berberine 的反动脉粥样硬化机制,它可能与调整类脂化合物,反发炎,解压缩,减少的血糖,和禁止的脉管的光滑的肌肉房间增长有关。关键词黄连属 Chinensis - berberine -吴敏 王阶 刘龙涛 2010Chinese Journal of Integrative Medicine2010,16,2:15
9当归六黄汤的药理作用和临床应用研究进展显示文摘当归六黄汤作为中国传统经典名方之一,自金元以来被各大医学名家运用于临床。本文通过对当归六黄汤相关文献进行查阅及梳理,发现其具有广泛的药理活性,主要通过抑制肿瘤坏死因子、白细胞介素等炎症因子的产生和相关通路的激活等途径发挥抗炎及抗胰岛素抵抗作用,并通过多成分、多靶点、多途径减弱炎症信号以及细胞外基质聚集,达到抗肝纤维化的作用。此外,关于当归六黄汤在呼吸系统方面的研究也有涉及,但对其机制并未进行深入探索。当归六黄汤在临床上常被用于治疗各种汗证,且在治疗甲状腺疾病、糖尿病、呼吸道等疾病上有明显疗效。故对其近年的药理作用研究以及临床实践应用进行综述,为当归六黄汤后续发展提供具有价值性的线索。杨玲 彭江丽 李娟 苏雨婷 钟源 李顺祥 2021中国实验方剂学杂志2021,27,2:13
10黄连及其提取物治疗心血管疾病的临床研究进展显示文摘总结了黄连及其提取物治疗心血管疾病的临床研究进展,黄连及其提取物在治疗心血管疾病方面具有很大的开发应用的前景。认为系统的探讨黄连及其提取物在治疗心血管疾病的作用及其机制,可以为现代临床实践提供依据,并为其进一步的开发应用指明方向。曲华 张莹 冒慧敏 高铸烨 史大卓 2016中医药导报2016,22,6:11
11NF-κB信号转导通路与胰岛素抵抗显示文摘核因子-κB(NF-κB)信号转导通路包括NF-κB、NF-κB抑制蛋白(IκB)和IκB激酶(IKK)。其中,NF-κB是一种重要的核转录因子,参与炎症反应、免疫反应、细胞凋亡及物质代谢等多种生物进程。IKK具有丝氨酸/苏氨酸激酶活性,能使多种蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化。NF-κB信号转导通路的活化与胰岛素抵抗的发生密切相关。文章就NF-κB在胰岛素抵抗发生中作用作一综述。金华 陈名道 杨颖 2009上海交通大学学报(医学版)2009,29,4:10
12小檗碱对3T3-L1脂肪细胞炎症因子分泌和炎症信号通路的影响显示文摘目的观察小檗碱对3T3-L1脂肪细胞炎症因子分泌和表达的作用及其分子机制。方法将3T3-L1脂肪细胞用10μmol/L的小檗碱干预后取上清检测肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素6(IL-6)、脂联素的含量。另外,以10ng/mLTNF-α诱导3T3-L1脂肪细胞产生胰岛素抵抗模型,予以10μmol/L小檗碱进行干预,western blotting法检测脂肪细胞IKK-β的表达及IKK-β(ser181)的磷酸化水平;实时定量PCR(QRTPCR)法检测TNF-α、IL-6、CRP、MCP-1及脂联素mR-NA的表达。结果 10μmol/L的小檗碱能够降低基础状态下3T3-L1脂肪细胞TNF-α和IL-6的分泌,但是没有增加脂联素分泌的作用。10ng/mLTNF-α作用24h使3T3-L1脂肪细胞IKK-β的表达没有明显改变,但是IKK-β(ser181)的磷酸化水平明显增加,经小檗碱干预后显著下降。QRTPCR检测结果显示10ng/mLTNF-α作用24h使3T3-L1脂肪细胞TNF-α、IL-6、CRP、MCP-1的mRNA表达增加,经小檗碱干预后这些炎症因子的表达显著下降。结论小檗碱可能通过作用于IKK-β降低脂肪细胞炎症因子的分泌,改善胰岛素抵抗。于希忠 刘佳 程罗根 尚文斌 2010南京中医药大学学报2010,26,3:9
13小檗碱抗氧化和抗炎作用用于糖尿病治疗的机制研究进展显示文摘研究表明氧化应激反应和慢性炎症反应是2型糖尿病糖、脂代谢紊乱和胰岛素抵抗发生的重要病理机制。小檗碱是中药黄连的主要有效成分之一。体内、外研究证实小檗碱可通过抗氧化和抗炎作用发挥对2型糖尿病的治疗作用。本文就小檗碱抗氧化和抗炎作用用于2型糖尿病治疗的分子机制研究进展作一综述。小檗碱抗氧化和抗炎作用机制复杂,目前的研究显示小檗碱可通过AMPK通路、MAPK通路、Nrf2通路和NF-κB通路发挥抗氧化和抗炎作用。然而,小檗碱的抗氧化和抗炎作用仍需进一步的深入研究证实。明确小檗碱的抗氧化和抗炎作用的分子机制,有助于进一步了解小檗碱治疗糖尿病作用的机理,为探寻治疗糖尿病的天然药物提供理论依据。于希忠 尚文斌 赵娟 郭超 徐传翀 2016现代生物医学进展2016,16,12:9
14黄连素对肥胖胰岛素抵抗大鼠骨骼肌胰岛素抵抗的干预研究显示文摘目的探讨黄连素改善肥胖胰岛素抵抗大鼠骨骼肌胰岛素抵抗的可能机制。方法 40只Wistar大鼠分为高脂组(HF组,30只)和正常对照组(NC组,10只)。成模后处理NC组10只及HF组10只大鼠。检测血浆中内毒素(ET)水平,RT-PCR检测骨骼肌中Toll样受体4(TLR4)mRNA,Western blot检测骨骼肌TLR4、IκB激酶(IKKβ)、IKKβ181位丝氨酸磷酸化(p-IKKβSer181、核因子κB(NF-κB)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)蛋白表达,胰岛素受体(IR)与胰岛素受体底物(IRS)-1总蛋白及磷酸化水平。余20只肥胖大鼠分为黄连素干预组(FB组,10只)及肥胖模型对照组(FC组,10只),继续高脂饮食喂养,FB组予200mg/(kg·d)每日1次黄连素灌胃,FC组予等量蒸馏水灌胃,持续8周后检测以上指标。结果肥胖大鼠血浆中ET水平升高,且骨骼肌TLR4/IKKβ/NF-κB内毒素信号通路激活,炎症因子TNF-α蛋白表达增加,黄连素干预使肥胖胰岛素抵抗大鼠血浆中ET水平降低,且骨骼肌组织TLR4/IKKβ/NF-κB内毒素信号通路各蛋白及TNF-α蛋白表达均下调,IR及IRS-1酪氨酸磷酸化水平均升高(P<0.05)。结论黄连素可改善肥胖胰岛素抵抗大鼠骨骼肌胰岛素抵抗,其机制可能是通过下调骨骼肌TLR4/IKKβ/NF-κB内毒素信号通路减少炎症因子TNF-α产生所致。候丽琼 赵铁耘 张伊祎 2015四川大学学报(医学版)2015,46,6:8
153T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗模型的建立、优化及分子指标鉴定显示文摘目的探讨3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗(Insulin resistance,IR)模型建立的条件、优化及分子指标鉴定。方法采用3-异丁基-1-黄嘌呤(3-isobutyl-1-methylxanthine,IBMX)、地塞米松(Dexamethason,DEX)和胰岛素联合诱导3T3-L1前脂肪细胞分化为成熟脂肪细胞,跟踪观察其诱导分化过程中的形态变化,并采用油红O染色鉴定。采用DEX(1μmol·L^(-1))单独诱导及DEX(1μmol·L^(-1))+罗格列酮(Rosiglitazone,ROS,10μmol·L^(-1))联合诱导建立IR-3T3-L1脂肪细胞。采用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法(Glucose oxidase-peroxidase,GOD-POD)检测不同时间点细胞培养液中葡萄糖含量,确定IR-3T3-L1脂肪细胞模型的最佳诱导时间,考察3T3-L1脂肪细胞模型IR状态的稳定性;采用CCK-8法测定IR-3T3-L1脂肪细胞活性;采用甘油磷酸氧化酶法(glycerol phosphate oxidase,GPO-POD)测定IR-3T3-L1细胞甘油三酯(Triglyceride,TG)含量;采用实时荧光定量PCR(q PCR)和Western Blot法分别检测IR-3T3-L1脂肪细胞的脂联素(Adiponectin,ADPN)及葡萄糖转运蛋白4(Glucose transporter 4,GLUT4)的mRNA、蛋白质表达水平。结果 DEX诱导3T3-L1脂肪细胞96 h,葡萄糖消耗差值比例达最大为46.84%;DEX+ROS诱导72 h,葡萄糖消耗差值比例达最大为22.77%,可作为2种IR模型建立的最佳时间点。与正常组比较,DEX及DEX+ROS诱导建立的2种IR模型葡萄糖消耗量均显著降低(P<0.05,P<0.01),2种方法建立的IR-3T3-L1细胞模型60 h内均保持稳定;IR模型组细胞活性均无明显变化(P>0.05),2种诱导试剂对IR脂肪细胞活性均无明显影响;IR模型组TG含量均显著升高(P<0.01),DEX+ROS组TG含量明显高于DEX组;IR模型组ADPN、GLUT4 mRNA及蛋白表达水平均显著下调(P<0.01),且DEX组下调幅度较DEX+ROS组更加明显。结论 DEX单独诱导及DEX+ROS联合诱导2种方法均可建立稳定的IR-3T3-L1细胞模型,DEX诱导IR-3T3-L1细胞模型优于DEX+ROS,其机制可能与GLUT4及ADPN表达显著降低有关。罗新新 朱水兰 黎宇 涂珺 2018中药新药与临床药理2018,29,2:8
16金芪降糖片与保护血管内皮、糖尿病肾病及胰岛素抵抗相关研究进展显示文摘金芪降糖片是一种治疗2型糖尿病的中成药,本文对近年来研究发现金芪降糖片在保护血管内皮、糖尿病肾病及胰岛素抵抗方面的作用做归纳整理,为其治疗糖尿病相关并发症提供证据。汪睿 吴坚 2014世界中医药2014,9,2:8
17奥扎格雷钠联合盐酸小檗碱治疗急性脑梗死疗效及其对糖脂代谢的影响显示文摘目的 探讨奥扎格雷钠联合盐酸小檗碱治疗急性脑梗死疗效及其对糖脂代谢的影响.方法 将158例脑梗死急性期患者按数字表法随机分为使用奥扎格雷钠对照组和联合应用奥扎格雷钠与盐酸小檗碱观察组,在治疗前和治疗2周后按照中国脑卒中临床神经功能缺失评分量表及美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)测试其神经功能缺失情况,评价临床神经功能情况;治疗后1、3、6个月测其日常生活活动能力量表,评价联合用药远期恢复情况.采用浊度法测定各组糖脂指标水平的变化.结果 治疗2周后观察组总有效率为87.01%,明显高于对照组的69.14%(χ2=7.316,P<0.01).观察组患者中国脑卒中临床神经功能缺失评分量表和NIHSS评分均明显优于对照组(=3.207、1.274,均P<0.叭).两组治疗后1个月、3个月和6个月后患者日常生活能力与治疗前比较均明显改善(t =7.266和t=8.850、t=1.429和扛2.816、=9.218和t =6.739,均P<0.01),治疗3个月和6个月观察组患者日常生活能力优于对照组(t=1.163、t=0.932,均P<0.01),两组治疗后6个月与治疗后3个月比较日常生活能力差异均无统计学意义(t=7.861、t =5.005,均P>0.05).治疗后观察组空腹血糖值显著下降(t=0.859,P<0.01),血清总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白水平均显著下降(t =0.257、=0.114和t=0.378,均P<0.01),高密度脂蛋白水平虽略有升高,但差异无统计学意义(t=1.960,P>0.05).结论 奥扎格雷钠联合盐酸小檗碱治疗急性脑梗死疗效显著,可明显降低患者糖脂代谢水平.楼作跃 陈丽平 郭刚强 2015中国基层医药2015,22,9:7
18黄连粉末中盐酸小檗碱及盐酸药根碱的体内肠吸收特性显示文摘目的研究大鼠小肠对黄连粉末中盐酸小檗碱及盐酸药根碱的吸收特性。方法采用大鼠体内肠灌注实验研究黄连粉末中盐酸小檗碱和盐酸药根碱在大鼠小肠内的吸收过程,采用高效液相色谱法分别测定其含量。结果黄连粉末中盐酸小檗碱、盐酸药根碱与对照品盐酸小檗碱、盐酸药根碱比较,吸收速率常数(Ka)差异无统计学意义(均P>0.05),但吸收百分率差异有统计学意义(均P<0.01);黄连粉末中盐酸小檗碱吸收百分率为对照品盐酸小檗碱吸收百分率的近3.6倍,对照品盐酸药根碱吸收百分率为黄连粉末中盐酸药根碱吸收百分率的近2倍。结论黄连粉末直接服用有利于其所含盐酸小檗碱在小肠部位的吸收,而不利于盐酸药根碱的吸收。魏世超 徐丽君 邹欣 陆付耳 王开富 2013华中科技大学学报(医学版)2013,42,3:7
19小檗碱改善胰岛素抵抗的研究进展显示文摘近年来研究发现小檗碱具有降血糖和改善胰岛素抵抗的性能,但目前改善胰岛素抵抗的具体机制尚不清楚,本综述总结了近年来文献报道的小檗碱改善胰岛素抵抗的临床疗效及相关机制。刘军 吴跃跃 2011中华内分泌代谢杂志2011,27,10:7
20黄连素改善多囊卵巢综合征胰岛素抵抗的研究进展显示文摘多囊卵巢综合征是育龄期女性最常见的内分泌疾病。研究表明约50%~80%的多囊卵巢综合征患者存在胰岛素抵抗和代谢综合征,其远期并发症以子宫内膜癌、2型糖尿病及心血管疾病等为主,所以改善胰岛素抵抗已经成为多囊卵巢综合征的主要治疗方向之一。文章通过综述近年文献发现,已有大量的研究和实验证明,黄连素可以通过特殊的作用靶点,改善多囊卵巢综合征患者的胰岛素抵抗,并且在改善多囊卵巢综合征患者的代谢异常、高雄激素血症、恢复排卵等方面具有良好的疗效。从而进一步对黄连素改善多囊卵巢综合征患者的胰岛素抵抗研究进展做出相应阐述,为黄连素的深入研究及临床应用提供理论依据。宫艺 常惠 沈文娟 高敬书 潘玲文秀 吴效科 2017世界中西医结合杂志2017,12,12:6
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