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1甘草次酸对哮喘大鼠气道重塑及肺组织Casepase-3、Bax、Bcl-2表达的影响显示文摘目的:观察甘草次酸对哮喘大鼠气道炎症、气道重塑及肺组织Casepase-3、Bax、Bcl-2表达的影响,探讨其抗哮喘机制。方法:将60只雄性大鼠随机分为正常对照组、哮喘模型组、地塞米松组及甘草次酸(200、100、50mg/kg)剂量组。以卵清蛋白加氢氧化铝致敏复制大鼠哮喘动物模型,病理观察甘草次酸对哮喘大鼠肺组织气道炎症浸润和气道重塑的影响;采用RT-PCR和Western-blot法检测哮喘大鼠肺组织Casepase-3、Bax及Bcl-2 mRNA和蛋白表达。结果:与哮喘模型组比较,甘草次酸200mg/kg可减少哮喘大鼠肺组织炎症浸润,改善或逆转气道重塑;甘草次酸200、100 mg/kg可上调哮喘大鼠肺组织Bax、Caspase-3 mRNA和蛋白表达水平,下调Bcl-2mRNA和蛋白表达水平。结论:甘草次酸对哮喘大鼠气道炎症及气道重塑有较好的改善作用,其机制可能与上调促凋亡因子Bax、Caspase-3和下调抗凋亡因子Bcl-2有关。陈伟 马磊 杨立山 2016中药药理与临床2016,32,4:28
2香叶木素药理作用研究进展显示文摘香叶木素是天然黄酮类化合物的一种,存在于菊花、留兰香、蜘蛛香等天然药物和柠檬、柑橘、花生等果实中,具有多重生物活性,如抗炎抑菌、抗氧化、抗肿瘤等,可以用来治疗肝、肺、肾、眼、神经系统疾病。文章综述近年来香叶木素药理作用方面的研究。马纳 李亚静 范吉平 2018辽宁中医药大学学报2018,20,9:24
3香叶木素通过NF-κB通路缓解IL-1β诱导的新生大鼠骨关节炎软骨细胞凋亡和免疫反应显示文摘目的:本研究旨在探索香叶木素对IL-1β诱导的新生大鼠骨关节炎软骨细胞凋亡及免疫反应的影响及其分子机制。方法:软骨细胞分为4组:对照组;香叶木素(20μmol/L)组; IL-1β(50 ng/ml)组; Diosm(20μmol/L)+IL-1β(50 ng/ml)组。流式细胞术检测细胞凋亡。蛋白印迹分析Ⅱ型胶原、基质金属蛋白酶-13(MMP-13),蛋白聚糖、NF-κB P65和p-NF-κB P65蛋白水平。ELISA检测一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。免疫荧光染色观察NF-κB P65细胞定位。结果:香叶木素可改善IL-1β诱导的新生大鼠骨关节炎软骨细胞变形及细胞数目的下降。IL-1β组细胞凋亡率明显高于对照组(P<0. 05)。与IL-1β组相比,Diosm+IL-1β组细胞凋亡率明显下降(P<0. 05)。与对照组相比,IL-1β组Ⅱ型胶原和蛋白聚糖蛋白水平下降,MMP-13蛋白水平上升(P<0. 05)。与IL-1β组相比,Diosm+IL-1β组Ⅱ型胶原和蛋白聚糖蛋白水平升高,MMP-13蛋白水平降低(P<0. 05)。而且,IL-1β组NO、PGE2和TNF-α水平高于对照组(P<0. 05)。Diosm+IL-1β组NO、PGE2和TNF-α水平低于IL-1β组(P <0. 05)。与对照组相比,IL-1β组p-P65/P65上升(P <0. 05)。Diosm+IL-1β组p-P65/P65低于IL-1β组(P<0. 05)。另外,香叶木素会降低IL-1β诱导的新生大鼠骨关节炎软骨细胞NF-κB P65从细胞质向细胞核的转运。结论:香叶木素通过抑制NF-κB通路活化缓解IL-1β诱导的新生大鼠骨关节炎软骨细胞凋亡和免疫反应。鲁宏 宋俊 孟京红 李俊 2019中国免疫学杂志2019,35,3:21
4黄酮类化合物对支气管哮喘防治作用的研究进展显示文摘支气管哮喘(哮喘)是一组以气道高反应性、气道炎症和气道重塑为特征的慢性疾病。目前认为,哮喘的发生、发展受基因和环境因素的调节。过去的30年中,哮喘的发病率逐渐升高,尽管确切的原因尚不清楚,但饮食习惯的改变被认为是环境因素之一。黄酮类化合物作为多酚类植物的二级代谢产物,广泛存在于蔬菜、水果和饮料中,并具有抗氧化和免疫调节的作用。动物研究显示,黄酮类化合物可抑制多种炎症因子的释放和Ⅱ型辅助性T细胞优势免疫应答。临床研究证实,黄酮类化合物可明显缓解哮喘患者的症状。流行病学研究发现,富含黄酮类化合物的饮食,可预防哮喘的发生、发展。本文就黄酮类化合物的作用及在哮喘中的研究进展作一综述。马元 俞琪珺 王正霞 孙知晓 马其云 黄茂 2019国际呼吸杂志2019,39,5:7
5基于药物动力学和多元统计方法解析瓜蒌祛痰止咳相关质量标志物显示文摘目的:基于药物动力学对香叶木素-7-O-葡萄糖苷、香叶木素、芹菜素、香草酸和肉桂酸进行瓜蒌祛痰止咳相关质量标志物(Q-marker)的筛选,并利用多元统计方法对筛选出的候选Q-marker进行评价。方法:随机选取6只健康大鼠,灌胃给予瓜蒌70%乙醇提取物(剂量20 g·kg^(-1))后,于不同时间点从眼眶静脉采血,采用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱法(HPLC-Qq Q-MS/MS)同时检测血浆中5个瓜蒌活性成分(香叶木素-7-O-葡萄糖苷、香叶木素、芹菜素、香草酸、肉桂酸)的血药浓度,主要检测条件为流动相0.2%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~4 min,6%~23%B;4~5 min,23%~59.5%B;5~10 min,59.5%~60%B),流速0.5 m L·min^(-1),检测波长254 nm,电喷雾离子源(ESI),正离子模式检测,多反应监测(MRM)模式扫描,扫描范围m/z 50~1 500;选择药物动力学规律较为明确的成分为瓜蒌祛痰止咳相关候选Q-marker,测定这些成分在9批药材中的含量,主要检测条件与药物动力学研究相同,以含量测定的结果为基础,使用SPSS 21.0进行系统聚类分析和主成分分析(PCA)。结果:药物动力学结果显示,香叶木素-7-O-葡萄糖苷、香叶木素、芹菜素、香草酸4个成分的药-时曲线下面积(AUC0-t)分别为(111.28±9.94),(27.08±2.76),(1 376.12±101.86),(631.32±64.72)μg·h·L^(-1);系统聚类分析将9批瓜蒌聚为3类,聚类结果与瓜蒌的品种相关,但也受产地的影响;PCA结果显示,高唐瓜蒌、山西瓜蒌和河北笨瓜蒌的综合评分分别为1.919,1.356,0.299,在所有瓜蒌样品中位于前3位,农科院1号、河北瓜蒌和农科院2号的综合评分分别为-0.804,^(-1).085,^(-1).120,在所有瓜蒌样品中位于后3位。结论:香叶木素-7-O-葡萄糖苷、香叶木素、芹菜素和香草酸4个成分在药物动力学特征和质量评价等方面符合瓜蒌祛痰止咳相关Q-marker的要求。马建超 郭庆梅 2021中国实验方剂学杂志2021,27,19:5
6基于网络药理学和分子对接技术研究寒痉汤治疗高血压病的作用机制显示文摘目的:利用网络药理学和分子对接技术研究国医大师李士懋教授经验方寒痉汤治疗高血压病的作用机制。方法:利用中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP)、BATMAN-TCM、TCMID数据库,查询寒痉汤中9味中药的所有化学成分;通过SwissTarget Prediction数据库预测活性化合物的靶点;以“hypertension”为关键词在DisGeNET,GeneCards,OMIM,PharmGkb,TTD数据库搜集疾病靶点;通过String数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用网络(Protein-protein Interaction,PPI)。利用R语言对潜在靶点进行基因本体论(Gene Ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)富集分析;运用Cytoscape 3.8.0软件构建“中药-有效成分-潜在靶点-通路”网络展示图;利用AutoDock vina进行分子对接。结果:共筛选获得寒痉汤活性成分70个,作用靶点840个;高血压病相关基因792个,寒痉汤与高血压病共有靶点187个。构建PPI网络,拓扑分析后获得信号转导和转录激活因子(Signal Transducer and Activator of Transcription,STAT)3、基质金属蛋白酶9(Matrix Metalloproteinase 9,MMP9)、白细胞介素6(Interleukin-6,IL-6)、转录因子AP-1(Transcription Factor AP-1,JUN)、血管内皮生长因子A(Vascular Endothelial Growth Factor A,VEGFA)、肿瘤坏死因子(Tumor Necrosis Factor,TNF)、前列腺素氧化环化酶2(Prostaglandin-Endoperoxide Synthase 2,PTGS2)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(Akt Serine/Threonine Kinase,AKT)1、表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)、肉瘤基因(Sarcoma,SRC)、丝裂原活化蛋白激酶(Mitogen-Activated Protein Kinase,MAPK)8等关键靶点。GO分析显示,寒痉汤治疗高血压病的作用机制涉及循环系统中的血管过程、血管直径调节、第二信使介导的信号传递等过程。KEGG通路富集以神经活性配体-受体相互作用、糖尿病并发症中的衰老信号通路、钙信号通路、环磷酸鸟苷(Cyclic Guanosine Monophosphate,cGMP)-蛋白激酶G(Protein Kinase G,PKG)信号通路、环磷酸腺苷(Cyclic Adenosine Monophosphate,cAMP)信号通路、缺氧诱导因子(Hypoxia Inducible Factor,HIF)-1信号通路、肾素-血管紧张素系统、催乳激素信号通路、磷脂酰肌醇3激酶(Phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路等为主。分子对接结果显示,关键靶点与活性成分结合能均小于-5.0kJ/mol,提示寒痉汤治疗高血压病的主要活性成分与预测靶点均有较好的结合力。结论:寒痉汤可能通过作用于STAT3、MMP9、IL6、JUN等关键靶点,对炎症反应、氧化应激以及其他疾病相关的信号通路进行调节,以实现对高血压病的治疗作用。赵璐 张明泉 徐耿瑞 2022中医临床研究2022,14,27:1
7小儿清解防感颗粒防治甲型流感的网络药理学研究显示文摘目的:揭示小儿清解防感颗粒防治甲型流感(甲流)的活性成分、靶点信息及作用机制。方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)等数据库筛选小儿清解防感颗粒的潜在活性成分,利用PubChem和Swiss Target Prediction预测潜在靶点,并与GeneCards等数据库收集的甲流基因映射;String数据库构建蛋白互作网络,Cytoscape 3.7.2软件构建药物-活性成分-核心靶点-疾病网络,Metascape进行KEGG通路富集分析;Autodock Vina和Pymol软件进行分子对接及可视化。结果:木犀草素等158种活性成分作用于AKT1等321个靶点,进而调控甲流202条信号通路。与奥司他韦相比,木犀草素等与NS1蛋白有更强的结合力。结论:小儿清解防感颗粒可能是通过参与直接抗甲流病毒、调节免疫和抑制炎症反应等生物过程对甲流发挥防治作用的。马力 宋延平 赵林涛 曾菊 郭倩 乔园 2023儿科药学杂志2023,29,4:0
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