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| 1 | Inhibitory effects of hesperetin on Nav1.5 channels stably expressed in HEK 293 cells and on the voltage-gated cardiac sodium current in human atrial myocytes显示文摘由一个形成毛孔的子单元和辅助子单元组成的电压门钠隧道为在心脏的 myocytes 的行动潜力的向上的一击负责。心脏的钠隧道 Nav1.5 的形成毛孔的子单元,被 SCN5A 编码,是进行电压门的主要离子隧道心脏的钠电流(我 在心脏的房间的 Na ) 。寻求稳定地在人的心脏的 Nav1.5 隧道上调查 hesperetin 的禁止的效果的当前的学习在人的胚胎的肾表示了 293 (HEK 293 ) 房间并且在电压门上心脏的钠电流(我 在人的 atrial myocytes.Methods 的 Na ) :在人的 atrial myocytes 在 HEK 293 房间并且在心脏的 Na + 水流上表示的人的心脏的 Nav1.5 隧道上的 hesperetin 的效果通过整个房间的补丁夹钳 techniques.Results 被检验:Nav1.5 水流被 hesperetin potently 并且 reversibly 在一个集中依赖者和电压依赖者举止压制,它展出了 62.99 mol/L 的 IC 50 。Hesperetin 显著地并且否定地转移了电压依赖者激活和 inactivation 曲线。Hesperetin 显著地也速度 Nav1.5 当前的 inactivation 并且从 Nav1.5 隧道 inactivation 减缓了恢复。Nav1.5 水流的 hesperetin 依赖的阻塞是频率依赖者。Hesperetin potently 并且 reversibly 也禁止了 Na + 电流(我 在人的 atrial myocytes 的 Na ) ,一致地与它在 HEK 293 cells.Conclusion 的 Nav1.5 水流上的效果:Hesperetin 是一个有势力禁止者我 在人的 atrial myocytes 和 Nav1.5 隧道的 Na 在人的胚胎的肾表示了 293 个房间。Hesperetin 可能由堵住开的状态和这些隧道的使失去活性的状态工作。 | Huan WANG Hong-fei WANG Hao ZHANG Chen WANG Yu-fang CHEN Rong MA Ji-zhou XIANG Xin-ling DU Qiang TANG | 2016 | Acta Pharmacologica Sinica2016，37，12： | 2 |
| 2 | Inhibitory Effects of Neferine on Na_v1.5 Channels Expressed in HEK293 Cells显示文摘Neferine, a bisbenzylisoquinoline alkaloid in Lotus Plumule, was proved to have a wide range of biological activities. In the present study, using whole-cell patch-clamp technique, we investigated the effects of neferine on Nav1.5 channels that are stably expressed in HEK 293 cells. We found that neferine potently and reversibly inhibited Nav1.5 currents in a concentration dependent manner with a half-maximal inhibition(IC50) being 26.15 μmol/L. The inhibitory effects of neferine on Nav1.5 currents were weaker than those of quinidine at the same concentration. The steady-state inactivation curve was significantly shifted towards hyperpolarizing direction in the presence of 30 μmol/L neferine, while the voltage-dependent activation was unaltered. Neferine prolonged the time to peak of activation, increased the inactivation time constants of Nav1.5 currents and markedly slowed the recovery from inactivation. The inhibitory effect of neferine could be potentiated in a frequency-dependent manner. These results suggested that neferine can block Nav1.5 channels under the open state and inactivating state and it is an open channel blocker of Nav1.5 channels. | 王琛 王换 肖军花 王嘉陵 向继洲 汤强 | 2016 | Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)2016，36，4： | 2 |
| 3 | 生物碱抗心律失常的作用及其分子机制显示文摘生物碱是广泛存在于生物体内尤其是天然植物中的碱性含氮有机化合物,部分生物碱具有抗心律失常、抗高血压、抗炎以及抗肿瘤等多种生理功能。心律失常是由心脏电生理活动紊乱引起的疾病,是心血管疾病高发病率和死亡率的主要原因,在世界范围内严重威胁人类生命健康。文中综述生物碱在抗心律失常中的作用和分子机制研究进展,并展望其开发应用前景。 | 吴美芳 沈瑞池 王杰 | 2020 | 亚热带植物科学2020，49，6： | 0 |
| 4 | 苄基异喹啉类生物碱抗心律失常离子机制研究进展显示文摘苄基异喹啉类生物碱(Benzylisoquinoline alkaloids, BIAs)属于异喹啉类生物碱中的一类,根据其化学结构特点可分为小檗碱(Berberine, BBR)和原小檗碱类、阿朴菲类、苄基四氢异喹啉类、普罗托品类、双苄基异喹啉类等。此类生物碱来源中药及中药组方在治疗心悸、怔忡、厥证、胸痹等心血管相关疾病方面也有着丰富的临床用药经验,现代研究表明苄基异喹啉类生物碱具有较强的抗心律失常活性,从中药中开发抗心律失常单体活性成分,毒性、不良反应更清楚,开发成本更低。基于心律失常发病机制复杂的特点,通过多途径,多靶点作用的抗心律失常药物具有更高的安全性和有效性,现在临床使用的抗心律失常药物大多属于单离子通道阻滞剂,具有致心律失常风险,而苄基异喹啉类生物碱可通过影响Na+、K+、Ca2+多条离子通道、抗炎及氧化应激途径达到治疗多种心律失常的目的,极具开发前景。通过查阅、整理近40年的国内外文献,结合中医药理论对苄基异喹啉类生物碱的抗心律失常离子机制进行总结,可为开发安全高效的抗心律失常药物和治疗手段提供参考。 | 查丽春 范晓 郝佳旭 普娟 曾鹏辉 高家菊 马云淑 | 2023 | 中华中医药学刊2023，41，5： | 0 |
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