Antibody-drug conjugates: recent advances in conjugation and linker chemistries

查看全文 作　　者：Kyoji [1]Tsuchikama;Zhiqiang [1]An

机构地区：[1]Texas Therapeutics Institute, The Brown Foundation Institute of Molecular Medicine, The University of Texas Health ScienceCenter at Houston, Houston, TX 77054, USA

出　　处：《Protein & Cell》索引2018年第9卷第1期,共14页

摘　　要：抗体药结合(模数转换器) ,一人性化或人的 monoclonal 抗体通过化学连接器与高度细胞毒素的小分子(收费载重) 结合了,是一种新奇治疗学的格式并且有大潜力让一个范例变在癌症化疗。这个新基于抗体的分子的平台启用一个有势力的选择交货指向癌症房间的细胞毒素的收费载重,导致改进功效,减少的全身的毒性,和更好的 pharmacokinetics (PK )/pharmacodynamics (PD ) 和与传统的化疗相比的 biodistribution。由这个药班很快在临床的试用当前与大约 60 个模数转换器一起一直在种的同意食物及药品管理局的 Adcetris ^? 和 Kadcyla ^?, 的成功增加了。在这篇文章,我们简短考察模数转换器的每个部件(抗体,收费载重,和连接器) 的分子的方面,然后主要为临床上有效的模数转换器的成功的建设讨论变化形式和连接器化学的传统、新的技术。在变化形式和连接器化学愿望的当前的努力从药用的化学和药理学立场为临床上有效的模数转换器提供更大的卓见进分子的设计和策略。为构造同类的模数转换器的地点特定的变化形式方法论的发展是特别答应 ? 路径到改进模数转换器设计治疗学,它将为新奇癌症打开方法。 关键词：连接器化学抗体模数转换器细胞毒素小分子治疗学人性化

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