| 1 | Existing drugs as broad-spectrum and potent inhibitors for Zika virus by targeting NS2B-NS3 interaction显示文摘Zika 病毒(ZIKV ) 的最近的爆发为治疗学加亮迫切需要。朊酶建筑群 NS2B-NS3 在 flaviviral polyprotein 处理期间起必要作用,并且因此代表一个吸引人的药目标。这里,我们开发了裂口酶识别直接指向 flavivirus NS2B-NS3 相互作用的 orthosteric 禁止者的基于互补的高产量的屏蔽试金。由屏蔽一个总数 2 816 同意了并且 investigational 药,我们识别了三个有势力候选人, temoporfin, niclosamide,和 nitazoxanide,,有 nanomolar 力量的 flavivirus NS2B-NS3 相互作用禁止者。显著地,在老鼠的在人的胎盘、神经的祖先房间的大多数有势力化合物, temoporfin,不是仅仅禁止的 ZIKV 复制,而且阻止的导致 ZIKV 的 viremia 和死亡当模特儿。结构的停靠建议 temoporfin 潜在地绑保持批评 NS2B 残余的 NS3 衣袋,因此禁止以一种非竞争的方式处理的 flaviviral polyprotein。当这些药已经在 USA 或另外的国家在另外的指示任何一个为临床的使用被同意了,他们由 ZIKV 和另外的 flaviviruses 为感染的管理代表有希望、容易开发的治疗。 | Zhong Li Matthew Brecher Yong-Qiang Deng Jing Zhang Srilatha Sakamuru Binbin Liu Ruili Huang Cheri A Koetzner Christina A Allen Susan A Jones Haiying Chen Na-Na Zhang Min Tian Fengshan Gao Qishan Lin Nilesh Banavali Jia Zhou Nathan Boles Menghang Xia Laura D Kramer Cheng-Feng Qin Hongmin Li | 2017 | Cell Research2017，27，8： | 11 |
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